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T92272-1ml	10mM in DMSO	￥570.00 T92272-1ml ￥570.00 现货	1 1	-	-	-	-

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T92272-1ml

10mM in DMSO

￥570.00

产品描述：

产品介绍Avacopan (CCX168) 是一种口服的选择性的 C5a receptor (C5aR) 的拮抗剂。

靶点：

IC50: 0.1 nM (complement 5a receptor )

体内研究：

CCX168 显示在广泛的剂量范围 (1 至 100 毫克) 内具有良好的耐受性，并且显示出剂量依赖性药代动力学。每天两次口服 30 mg CCX168 可在一整天内阻断循环中性粒细胞中 C5a 诱导的 CD11b 上调 94% 或更多，表明基本完全覆盖靶标。在口服 0.03 mg/kg CCX168 的小鼠中，所得血浆 CCX168 浓度为 15 nM (8.7 ng/mL)，可将循环白细胞的下降从 53% 降低至 25%。在给予 0.3 mg/kg CCX168 的小鼠中，产生的 75 nM (44 ng/mL) 血浆 CCX168 浓度使循环白细胞相对于基线的下降从 53% 减少到仅 10% (CCX168 与载体对照相比 p<0.05) .在 hC5aR 敲入小鼠中，口服剂量为 3 或 30 mg/kg 的 CCX168 可完全阻断 C5a 诱导的白细胞减少症。
口服 CCX168，每天 30 mg/kg，可降低 hC5aR 小鼠中抗 MPO NCGN 的严重程度。使用 CCX168，肾小球新月体从 30.4% 减少到 3.3%。每天接受 CCX168 30 mg/kg 的小鼠的尿血尿、蛋白尿和白细胞尿减少。CCX168 的保护导致新月体和坏死减少。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.719 ml	8.596 ml	17.193 ml
5 mM	0.344 ml	1.719 ml	3.439 ml
10 mM	0.172 ml	0.86 ml	1.719 ml
50 mM	0.034 ml	0.172 ml	0.344 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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