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T92328-1ml	10mM in DMSO	￥720.00 T92328-1ml ￥720.00 现货	5 5	-	-	-	-

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T92328-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

ROCK2 选择性抑制剂;ROCK2 Selective Inhibitors;;InformationAT13148 is an oral, ATP-competitive, multi-AGC kinaseinhibitor withIC50of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM forAkt1/2/3,p70S6K,PKA, andROCKI/II, respectively. Phase 1.TargetsPKA (Cell-free assay); ROCK2 (Cell-free assay); ROCK1 (Cell-free assay); p70S6K (Cell-free assay); Akt1 (Cell-free assay) 15565,3 nM; 4 nM; 6 nM; 8 nM; 38 nMIn vitroAT13148, as a multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits proliferation with GI50 values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines with deregulation of PI3K-AKT-mTOR or RAS-RAF pathways. In PTEN-deficient MES-SA cells, AT13148 also inhibits AKT and p70S6K signaling.In vivoAT13148 (50 mg/kg p.o.) markedly inhibits the activity of both AKT and p70S6K AGC kinases, and subsequently exhibits marked antitumor effects in human tumor xenografts.Cell Research(from reference)Cell lines：MES-SA, MES-SA/Dx5, BT474, HCT-116, A549, PC3, SK-BR-3, MCF7, U87MG, MDA-MB-468, DU-145, and SK-OV-3 cell lines Concentrations：~10 μM Incubation Time：72 hours or 96 hours

体内研究：

口服给药 5 mg/kg 的 AT13148 可产生完全的生物利用度。在用 40 和 50 mg/kg 口服 AT13148 处理后，在 PTEN 缺陷型 MES-SA 人子宫肿瘤异种移植物中也观察到 AKT 底物 GSK3β、马铃薯蛋白和 p70S6K 靶标 S6RP 磷酸化的明显抑制。
以耐受性良好的剂量口服管饲 AT13148 可显著抑制裸鼠 HGC27 异种移植肿瘤的生长。在 AT13148 给药的 HGC27 肿瘤中，AGC 活性也显著降低。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.187 ml	15.935 ml	31.869 ml
5 mM	0.637 ml	3.187 ml	6.374 ml
10 mM	0.319 ml	1.593 ml	3.187 ml
50 mM	0.064 ml	0.319 ml	0.637 ml

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