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T92445-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

CXCR拮抗剂;CXCR Antagonists;;InformationAMG 487 AMG 487 is an orally active and selective CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) antagonist that inhibits the binding of IP-10 (CXCL10) and ITAC (CXCL11) to CXCR3 with IC50 of 8.0 nM and 8.2 nM, respectively.TargetsCXCR3-CXCL10 (Cell-free assay); CXCR3-CXCL11 (Cell-free assay) 8.0 nM; 8.2 nMIn vitroAMG487 is the targeted blocker of chemokine receptor CXCR3 and improves inflammatory symptoms by blocking the inflammatory cycle. AMG487 significantly affects DC maturity in vitro and function leading to impaired T cell activation, inducing DCs to have characteristics similar to tolerogenic DCs. AMG487 may directly play an immunomodulatory role during DC development and functional shaping.In vivoAMG487 exhibits the antiarthritic effects in DBA/1J mice bearing collageninduced arthritis (CIA).Cell Research(from reference)Cell lines：Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs) Concentrations：3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM Incubation Time：over 6 days

体内研究：

AMG 487 (0.03-10 mg/kg，皮下注射) 表现出以剂量依赖性方式显著减少肺部细胞浸润。
AMG487 (5 mg/kg，皮下注射，每天两次) 比载体处理的小鼠发生更少的转移。
在两种模型中，AMG487 (5 mg/kg，皮下注射) 处理的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。AMG487 减小了肿瘤体积。

参考文献：

1. Johnson M, et al. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3339-43.
2. Walser TC, et al. Antagonism of CXCR3 inhibits lung metastasis in a murine model of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2006 Aug 1;66(15):7701-7.
3. Cambien B, et al. Organ-specific inhibition of metastatic colon carcinoma by CXCR3 antagonism. Br J Cancer. 2009 Jun 2;100(11):1755-64.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.657 ml	8.284 ml	16.568 ml
5 mM	0.331 ml	1.657 ml	3.314 ml
10 mM	0.166 ml	0.828 ml	1.657 ml
50 mM	0.033 ml	0.166 ml	0.331 ml

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参考文献

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