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OSI-027

    
10mM in DMSO

OSI-027

源叶(MedMol)
T92533 一键复制产品信息
936890-98-1
C21H22N6O3
406.44
ASP4786, CERC 006, AEVI-006;(1r,4r)-4-(4-amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[1,5-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid
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T92533-1ml促销
10mM in DMSO

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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
体内研究: 用雷帕霉素或 OSI-027 处理 12 天对 GEO 结直肠异种移植物生长的影响与我们的体外实验一致。雷帕霉素 (20 mg/kg) 处理可抑制磷酸化 S6 和磷酸化 4E-BP1,同时 Akt 磷酸化增加 29%。相反,OSI-027 (65 mg/kg) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 效应子。2 小时后,观察到 4E-BP1、Akt 和 S6 磷酸化减少,S6 和 Akt 的抑制持续 24 小时。OSI-027 的血浆药物浓度与这些对 mTORC1 和 mTORC2 信号传导的影响呈负相关。OSI-027 的中位血浆药物浓度在 2 小时时为 21.3 μM,在 8 小时时为 14.9 μM。OSI-027 加舒尼替尼的体内功效在 H292 人肺和 Ovcar-5 人卵巢异种移植肿瘤中进行了测试。用 OSI-027 (50 mg/kg) 处理 21 天的 H292 肿瘤在处理期间 (TGI) 具有 61% 的中位肿瘤生长抑制。舒尼替尼 (40 mg/kg) 21 天的中位 TGI 为 47%。然而,将 OSI-027 与舒尼替尼联合使用时,中位 TGI 为 100%,最大肿瘤消退率为 59%,与单独使用任何一种药物相比具有统计学意义的显著改善。用 OSI-027 或舒尼替尼处理的 Ovcar-5 异种移植肿瘤分别具有 55% 和 68% 的中位 TGI。OSI-027 与舒尼替尼一起使用时,中位 TGI 明显更好,达到 100%,最大肿瘤消退 38%。
在雷帕霉素 (RAPA) 组中,三只大鼠表现出以下典型症状LTx-aGVHD 并在肝移植 (LT) 后 27 至 35 天死亡;其余五只大鼠未出现 LTx-aGVHD 症状,存活超过 100 天。相比之下,OSI-027 组中有 7 只大鼠在 LTx-aGVHD 症状下存活超过 100 天,只有一只大鼠出现 LTx-aGVHD 症状并在 LT 后第 33 天死亡 .
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.46 ml 12.302 ml 24.604 ml
5 mM 0.492 ml 2.46 ml 4.921 ml
10 mM 0.246 ml 1.23 ml 2.46 ml
50 mM 0.049 ml 0.246 ml 0.492 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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