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T92546-1ml促销 |
10mM in DMSO | ￥676.00 ￥608.00 |
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| 产品描述： | 脱氢酶抑制剂;Dehydrogenase Inhibitors;;InformationEnasidenib Mesylate Enasidenib (Idhifa, AG-221) mesylate is an orally available, selective and potent inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) .TargetsIDH2 | ||||||||||||||||||||
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| 体内研究： | 用 enasidenib (AG-221) 处理可显著提高 IDH2 突变型急性髓性白血病 (AML) 原代异种移植小鼠模型的存活率。Enasidenib (AG-221) 是一种突变 IDH2 抑制剂，可重塑 IDH2 突变细胞的表观遗传状态，并在体内诱导 IDH2 突变 AML 模型中自我更新/分化的改变。Enasidenib 处理 (10 mg/kg 或 100 mg/kg bid) 导致体内 2-HG 减少 (比处理前水平低 96.7%)。此外，Enasidenib 处理可恢复被突变体 IDH2 表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞 (MEP) 分化 (平均 MEP% 平均值，39% Veh 对比 50% AG-221)。Enasidenib 疗法可逆转突变体 IDH2 的作用；观察到 DNA 甲基化显著减少，包括 180 个基因在处理后具有 20 个或更多低甲基化的差异甲基化胞嘧啶 (DMC)。Enasidenib (100 mg/kg bid) 处理移植有 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 细胞的小鼠显著降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平与目标抑制。Enasidenib 抑制突变体 IDH2 介导的 2-HG 产生。 | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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