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贝特芬太罗

    
10mM in DMSO

Batefenterol

源叶(MedMol)
T92588 一键复制产品信息
743461-65-6
C40H42ClN5O7
740.24
GSK961081;TD-5959Carbamic acid,N-​[1,​1'-​biphenyl]​-​2-​yl-​,1-​[3-​[[2-​chloro-​4-​[[[(2R)​-​2-​(1,​2-​dihydro-​8-​hydroxy-​2-​oxo-​5-​quinolinyl)​-​2-​hydroxyethyl]​amino]​methyl]​-​5-​methoxyphenyl]​amino]​-​3-​oxopropyl]​-​4-​piperidinyl ester
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T92588-1ml促销
10mM in DMSO

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产品描述: β-肾上腺素能受体选择性抑制剂| 激动剂 | 拮抗剂;β-adrenergic receptor Selective Inhibitors | Agonists | Antagonists;;InformationBatefenterol (GSK961081, TD-5959) is both amuscarinic receptorantagonist and aβ2-adrenoceptoragonist with Ki of 1.4 nM, 1.3 nM and 3.7 nM for hM2, hM3 muscarinic receptors and hβ2-adrenoceptor, respectively.TargetshM3 muscarinic receptor (Cell-free assay); hM2 muscarinic receptor (Cell-free assay); hβ2-adrenoceptor (Cell-free assay) 1.3 nM(Ki); 1.4 nM(Ki); 3.7 nM(Ki)
体内研究: 在豚鼠支气管保护试验中,吸入 Batefenterol 通过 MA (ED50=33.9 μg/mL)、BA (ED50= 14.1 μg/mL) 和 MABA (ED50=6.4 μg/mL) 机制。给药后长达 7 天,Batefenterol 通过 MA、BA 和 MABA 机制对豚鼠显著的支气管保护作用很明显。在表达天然毒蕈碱 M3 和 β2 的豚鼠离体气管中,Batefenterol 通过涉及 M3 受体竞争性拮抗的双重机制产生平滑肌松弛 (EC50=50 nM) 和 β2 受体的激动作用 (EC50=25 nM)。对毒蕈碱受体和 β2 受体的联合作用比单独作用任何一种功能更有效 (EC50=10 nM)。Batefenterol 具有快速的清除率和较短的半衰期。
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.351 ml 6.755 ml 13.509 ml
5 mM 0.27 ml 1.351 ml 2.702 ml
10 mM 0.135 ml 0.675 ml 1.351 ml
50 mM 0.027 ml 0.135 ml 0.27 ml
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