| 产品描述： | 产品介绍Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa选择性抑制剂，也是抗凝药物。作为一种关键的丝氨酸蛋白酶，Xa因子(FXa)是预防及治疗血栓栓塞性疾病的潜在靶酶。Edoxaban tosylate monohydrate是新型的能够直接抑制FXa活性的抗血栓药。体外实验：Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b)抑制FXa，其对游离FXa和凝血酶原酶的Ki值分别为0.561 nM和2.98 nM，对FXa表现出超过10 000倍的选择性。DU-176b使人血浆中凝血酶原时间加倍，活化部分凝血酶原时间。DU-176b并不影响由ADP、胶原或U46619引起的血小板聚集。体内试验：DU-176b剂量依赖性抑制大鼠和兔血栓形成模型中的血栓形成，虽然在抗血栓形成的剂量下大鼠的流血时间并没有显著延长。临床试验：先前的研究证明了人口服[14C] Edoxaban后的物料平衡和药代动力学。物料平衡试验表明不变的Edoxaban是最主要的成分。Edoxaban会通过多种途径排出，但每种途径的排出量仅占总体排出量的一小部分.; |
| 靶点： |
IC50: 2.90 µM (platelet aggregation), Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa) |
| 体内研究： |
Edoxaban monohydrate (0.5、2.5 和 12.5 mg/kg；口服；一次) 显著且剂量依赖性地减少血栓形成并延长 PT。 |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.354 ml |
6.772 ml |
13.545 ml |
| 5 mM |
0.271 ml |
1.354 ml |
2.709 ml |
| 10 mM |
0.135 ml |
0.677 ml |
1.354 ml |
| 50 mM |
0.027 ml |
0.135 ml |
0.271 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
