| 靶点: |
Akt1:8 nM (IC50); Akt2:12 nM (IC50); Akt3:65 nM (IC50) |
| 体内研究: |
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) (口服灌胃;480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 每周三次;持续 2 周) 均可抑制人 CNE-2 异种移植物的雄性 BALB/c 裸鼠。在小鼠中未观察到其他明显毒性。 MK-2206 dihydrochloride (口服灌胃;120 mg/kg;隔天;持续 3 周) 显著抑制 3-5 周龄无胸腺裸鼠 GEO 结肠癌细胞的肿瘤生长。 |
| 参考文献: |
1. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.2. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37. 3. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.082 ml |
10.408 ml |
20.816 ml |
| 5 mM |
0.416 ml |
2.082 ml |
4.163 ml |
| 10 mM |
0.208 ml |
1.041 ml |
2.082 ml |
| 50 mM |
0.042 ml |
0.208 ml |
0.416 ml |
|
| 注意: |
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