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T93032-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Akt2 选择性抑制剂;Akt2 Selective Inhibitors;;InformationAfuresertib (GSK2110183) is a potent, orally bioavailableAktinhibitor withKiof 0.08 nM, 2 nM, and 2.6 nM for Akt1, Akt2, and Akt3, respectively. Phase 2.TargetsAkt1 (Cell-free assay); Akt2 (Cell-free assay); Akt3 (Cell-free assay) 0.08 nM(Ki); 2 nM(Ki); 2.6 nM(Ki)In vitroAfuresertib inhibits the kinase activity of the E17K AKT1 mutant protein with EC50 of 0.2 nM. Afuresertib shows a concentration-dependent effect on multiple AKT substrate phosphorylation levels, including GSK3b, PRAS40, FOXO and Caspase 9. Overall 65% of the hematological cell lines are sensitive to afuresertib (EC50 < 1 μM). Among tested solid tumor cell lines, 21% have EC50 < 1 μM in response to afuresertib.In vivoMice bearing BT474 breast tumor xenografts are dosed with afuresertib (p.o.) at 10, 30 or 100 mg/kg daily which results in 8, 37 and 61% TGI, respectively. Mice bearing SKOV3 ovarian tumor xenografts are treated with 10, 30 and 100 mg/kg afuresertib which results in 23, 37 and 97% TGI, respectively.Cell Research(from reference)Cell lines：Hematological cell lines and solid tumor cell lines Concentrations：30 μM Incubation Time：72 h

体内研究：

携带 BT474 乳腺肿瘤异种移植物的小鼠每天口服 10、30 或 100 mg/kg 的载体或 GSK2110183，连续 21 天，TGI 分别为 8%、37% 和 61%。小鼠对 GSK2110183 的耐受性良好，给药 5 天后报告体重减轻 1-3%，并在研究过程中恢复。探索了具有 Akt 通路激活的其他肿瘤异种移植模型，以进一步证明化合物的功效。用 10、30 和 100 mg/kg 的 GSK2110183 治疗的小鼠分别导致 SKOV3 异种移植物的 TGI 为 23%、37% 和 97%。

保存条件：

避光,-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.34 ml	11.701 ml	23.402 ml
5 mM	0.468 ml	2.34 ml	4.68 ml
10 mM	0.234 ml	1.17 ml	2.34 ml
50 mM	0.047 ml	0.234 ml	0.468 ml

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