| 靶点: |
IC50: 6.95 μM (PAI-1) |
| 体内研究: |
TM5275 对小鼠和大鼠表现出良好的药代动力学特征和极低的毒性。在大鼠血栓形成模型中。给予 10 和 50 mg/kg TM5275 (分别为 60.9±3.0 和 56.8±2.8 mg) 的大鼠的血凝块重量显著低于载体处理的大鼠 (72.5±2.0 mg)。TM5275 (50 mg/kg) 的抗血栓效果与参考抗血栓化合物噻氯匹定 (500 mg/kg) 相当。剂量为 10 mg/kg 后,TM5275 的血浆浓度达到 17.5±5.2 μM。TM5275 (5 mg/kg) 联合 tPA (0.3 mg/kg) 可显著增强单独使用 tPA (0.3 mg/kg) 的抗血栓形成作用,并提供与高剂量 tPA (3 mg/kg) 相似的益处。 |
| 参考文献: |
1. Izuhara Y, et al. A novel inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 provides antithrombotic benefits devoid of bleeding effect in nonhuman primates. J Cereb Blood Flow Metab. 2010 May;30(5):904-12. 2. Yasui H, et al. TM5275 prolongs secreted tissue plasminogen activator retention and enhances fibrinolysis on vascular endothelial cells. Thromb Res. 2013 Jul;132(1):100-5. 3. Mashiko S, et al. Inhibition of plasminogen activator inhibitor-1 is a potential therapeutic strategy in ovarian cancer. Cancer Biol Ther. 2015;16(2):253-60. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.838 ml |
9.192 ml |
18.383 ml |
| 5 mM |
0.368 ml |
1.838 ml |
3.677 ml |
| 10 mM |
0.184 ml |
0.919 ml |
1.838 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.184 ml |
0.368 ml |
|
| 注意: |
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