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T93130-1ml促销

10mM in DMSO

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产品描述：

PAI-1 抑制剂;PAI-1 Inhibitors;;InformationTM5441 TM5441 is an orally bioavailable inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) with IC50 ranging between 9.7 μM and 60.3 μM. TM5441 induces intrinsic apoptosis in several human cancer cell lines.TargetsPAI-1 (Cell-free assay) 9.7 μM

靶点：

IC50: 13.9~51.1 μM (Tumor cell lines)

体内研究：

向 HT1080 和 HCT116 异种移植小鼠口服 TM5441 (每天 20 mg/kg) 会增加肿瘤细胞凋亡，并对肿瘤血管系统产生显著破坏作用，这与肿瘤生长减少和存活率增加有关。口服给药后 1 小时平均血浆峰浓度为 11.4 μM，给药后 23 小时检测不到该水平。
TM5441 减轻 Nω-硝基-l-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老，延长 klotho 缺失小鼠的寿命，并在癌症中引发抗肿瘤发生和抗血管生成活性。

参考文献：

1. Placencio VR, et al. Small Molecule Inhibitors of Plasminogen Activator Inhibitor-1 Elicit Anti-Tumorigenic and Anti-Angiogenic Activity. PLoS One. 2015 Jul 24;10(7):e0133786.
2. Jeong BY, et al. Novel Plasminogen Activator Inhibitor-1 Inhibitors Prevent Diabetic Kidney Injury in a Mouse Model. PLoS One. 2016 Jun 3;11(6):e0157012.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.332 ml	11.66 ml	23.32 ml
5 mM	0.466 ml	2.332 ml	4.664 ml
10 mM	0.233 ml	1.166 ml	2.332 ml
50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.466 ml

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参考文献

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