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T93157-1ml促销	10mM in DMSO	￥486.00 ￥436.00 T93157-1ml ￥436.00 现货	8 8	-	-	-	-

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T93157-1ml促销

10mM in DMSO

￥486.00 ￥436.00

产品描述：

产品介绍RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。RG2833是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的抑制剂。在神经元细胞中，RG2833增加弗里德赖希共济失调（FXN）的mRNA和蛋白水平，同时改变基因的表观遗传状态。在外周血单核细胞（PBMCs）中，RG2833抑制HDAC的表达，并增加H3K9乙酰化以及患者血液中的FXN mRNA。在源自iPSC的神经元细胞模型中，血浆RG2833（5 μM）最大程度地抑制去乙化酰酶，并上调FXN。结果表明，FXN转录的增加与去乙酰酶活性的抑制间具有良好的相关性，提示RG2833的作用机理通过去乙酰化来实现。;

体内研究：

RG2833 (150 mg/kg) 单次注射后 24 小时即可纠正 KIKI 小鼠大脑和心脏的 frataxin 缺乏症，但较低剂量时则无效。随着时间推移，RG2833 诱导的 frataxin mRNA 增加在 KIKI 小鼠中首次检测到，并在 24 小时时在大脑和心脏中均达到最大值。
RG2833 (100 mg/kg，皮下注射) 在小鼠长期给药中耐受性良好，且无毒性。RG2833可改善 YG8R FRDA 小鼠的运动协调能力。RG2833 可增加 YG8R FRDA 小鼠大脑中 frataxin 蛋白的表达。
RGFP109 (30 mg/kg，口服，每日一次，共 6 天) 在单次或每日一次治疗 6 天后对运动障碍均无急性影响。停止使用 RGFP109 一周后，运动障碍和致残性运动障碍的 ON-time 持续时间分别减少了 37% 和 50%。

参考文献：

1. Rai M, et al. Two new pimelic diphenylamide HDAC inhibitors induce sustained frataxin upregulation in cells from Friedreich's ataxia patients and in a mouse model. PLoS One. 2010, 5(1), e8825.
2. Sandi C, et al. Prolonged treatment with pimelic o-aminobenzamide HDAC inhibitors ameliorates the disease phenotype of a Friedreich ataxia mouse model. Neurobiol Dis. 2011, 42(3), 496-505.
3. Johnston TH, et al. RGFP109, a histone deacetylase inhibitor attenuates L-DOPA-induced dyskinesia in the MPTP-lesioned marmoset: a proof-of-concept study. Parkinsonism Relat Disord. 2013, 19(2), 260-264.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.946 ml	14.731 ml	29.461 ml
5 mM	0.589 ml	2.946 ml	5.892 ml
10 mM	0.295 ml	1.473 ml	2.946 ml
50 mM	0.059 ml	0.295 ml	0.589 ml

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参考文献

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