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10mM in DMSO

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产品描述：

HCV 蛋白酶抑制剂;HCV Protease Inhibitors;;InformationParitaprevir (ABT-450) Paritaprevir (ABT-450) is a nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor.TargetsHCV genotype 1b (in replicon cell culture assays); HCV genotype 1a (in replicon cell culture assays) 0.21 nM(EC50); 1 nM(EC50)In vitroParitaprevir inhibits p-glycoprotein (p-gp) in vitro. ABT-450 is an efficacious inhibitor of HCV NS3/4A protease, with 50% effective concentration values of 1.0, 0.21, 5.3, 19, 0.09, and 0.69 nM against stable HCV replicons with NS3 protease from genotypes 1a, 1b, 2a, 3a, 4a, and 6a, respectively. The CC50 of ABT-450 is more than 37 μM, resulting in an in vitro selectivity index of ≥37,000-fold. ABT-450 demonstrates activity across multiple HCV genotypes, with an EC50 of 5.3 nM against the genotype 2a JFH-1 subgenomic replicon.In vivoAfter oral administration, paritaprevir reaches maximum concentrations in a mean of 4-5 h with increases in exposure more than dose proportional. Absolute bioavailability is about 50% after administering with food. It displays high (about 97-99.9 %) plasma protein binding and has apparent volumes of distribution of 16.7L. Paritaprevir metabolism occurs via CYP3A4 (predominantly) and CYP3A5.

靶点：

EC50: 1 nM (HCV 1a), 0.21 nM (HCV 1b);IC50: 1.31 μM (SARS-CoV 3CLpro)

体内研究：

Paritaprevir、Ritonavir、Ombitasvir (一种 NS5A 蛋白抑制剂) 和 Dasabuvir (一种NS5B 非核苷聚合酶抑制剂) 联合或不联合 RBV 已被批准用于处理 HCV 基因型 1 感染。
Paritaprevir 的急性毒性被认为是低的。大鼠单次口服剂量≤600 mg/kg 和狗单次口服剂量≤100 mg/kg 不会导致死亡且耐受性良好。然而，由于 Paritaprevir 的给药不含利托那韦作为 PK 增强剂，因此暴露量较低，尤其是在雄性大鼠中 (大鼠 600 mg/kg，雄性：Cmax 1.82 μg/mL，AUC0 -24 8.89 μg·h/mL；犬100 mg/kg，平均值：Cmax 61.3 μg/mL，AUC0-24 285 μg·h / mL)。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.306 ml	6.528 ml	13.057 ml
5 mM	0.261 ml	1.306 ml	2.611 ml
10 mM	0.131 ml	0.653 ml	1.306 ml
50 mM	0.026 ml	0.131 ml	0.261 ml

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