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10mM in DMSO

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产品描述：

HIF 抑制剂;HIF Inhibitors;;InformationEnarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) is a potent and orally active HIF prolyl hydroxylase inhibitor with IC50 of 0.22 μM for PHD2 and EC50 of 5.7 μM for EPO release from Hep3B cells. Enarodustat has the potential for the treatment of renal anemia.TargetsPHD2 (Cell-free assay); EPO release from Hep3B cells (Cell-based assay) 0.22 μM; 5.7 μM(EC50)In vitroEnarodustat (JTZ-951) inhibits PHD2 with IC50 of 0.22 μM and the EPO release from Hep3B cells with EC50 of 5.7 μM.In vivoJTZ-951 (compound 14), with a 5-phenethyl substituent on the triazolopyridine group, increases hemoglobin levels with daily oral dosing in rats. JTZ-951 is rapidly absorbed after oral administration and disappears shortly thereafter, which can be advantageous in terms of safety. JTZ-951 is selected as a clinical candidate.Cell Research(from reference)Cell lines：Hep3B cells Incubation Time：24 h

靶点：

EC50: 0.22 μM (factor prolyl hydroxylase)

体内研究：

Enarodustat (1 和 3 mg/kg，口服) 在大鼠每日口服给药后以剂量依赖性方式提高血红蛋白水平。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.938 ml	14.692 ml	29.383 ml
5 mM	0.588 ml	2.938 ml	5.877 ml
10 mM	0.294 ml	1.469 ml	2.938 ml
50 mM	0.059 ml	0.294 ml	0.588 ml

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