| 产品描述: | 脂蛋白脂肪酶激活剂是一种细胞可渗透的苄基膦酸酯衍生物,可选择性诱导脂蛋白脂肪酶(LPL)mRNA和蛋白水平,但不表现出PPARα或PPARγ激动活性。脂蛋白脂肪酶激活剂可降低动物模型中的血清脂质水平和血浆甘油三酸酯,并伴随高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高。脂蛋白脂肪酶激活剂还可以诱导脂肪酸氧化相关的酶,降低游离脂肪酸(FFA),并最大程度地减少脂肪堆积。也有报道抑制血浆中TNF-a和COX-2的水平,并显示出抗肿瘤特性。 |
| 靶点: |
Lipoprotein lipase (LPL) |
| 体内研究: |
Ibrolipim (NO-1886;100 mg/kg;口服;每天;持续 8 周;雌性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理可减少内脏脂肪的积累并抑制因卵巢切除术导致的体重增加。Ibrolipim 降低呼吸商并增加肝脏、比目鱼肌和肠系膜脂肪中脂肪酸转位酶信使 RNA (mRNA) 的表达。Ibrolipim 还可以增加肝脏和比目鱼肌中脂肪酸结合蛋白 mRNA 的表达,以及心脏、比目鱼肌和肠系膜脂肪中解偶联蛋白 3 (UCP3) mRNA 的表达,但不会增加棕色脂肪组织。 |
| 参考文献: |
1. Chen SG, et al. Ibrolipim increases ABCA1/G1 expression by the LXRα signaling pathway in THP-1 macrophage-derived foam cells. Acta Pharmacol Sin. 2010 Oct;31(10):1343-9. 2. Kano S, et al. NO-1886 (ibrolipim), a lipoprotein lipase-promoting agent, accelerates the expression of UCP3 messenger RNA and ameliorates obesity in ovariectomized rats. Metabolism. 2006 Feb;55(2):151-8. 3. Liu Y, et al. Preventive effect of Ibrolipim on suppressing lipid accumulation and increasing lipoprotein lipase in the kidneys of diet-induced diabetic minipigs. Lipids Health Dis. 2011 Jul 16;10:117. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.216 ml |
11.08 ml |
22.161 ml |
| 5 mM |
0.443 ml |
2.216 ml |
4.432 ml |
| 10 mM |
0.222 ml |
1.108 ml |
2.216 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.222 ml |
0.443 ml |
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| 注意: |
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