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10mM in DMSO

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产品描述：

Pim1 选择性抑制剂;Pim1 Selective Inhibitors;;InformationCX-6258 HCl is a potent, orally efficacious pan-Pim kinaseinhibitor withIC50of 5 nM, 25 nM and 16 nM for Pim1, Pim2, and Pim3, respectively.TargetsPim1 (Cell-free assay); Pim3 (Cell-free assay); Pim2 (Cell-free assay) 5 nM; 16 nM; 25 nMIn vitroCX-6258 shows antiproliferative activity against a panel of human cancer cell lines with IC50 of 0.02-3.7 μM, mostly sensitive to acute leukemia cell lines. Combinations of CX-6258 with doxorubicin (10:1 molar ratio) and CX-6258 with paclitaxel (100:1 molar ratio) produces synergistic cell killing with combination index (CI50) values equal to 0.4 and 0.56, respectively. CX-6258 causes dose dependent inhibition of the phosphorylation of two pro-survival proteins, Bad and 4E-BP1, at the Pim kinase specific sites S112 and S65 and T37/46, respectively.In vivoCX-6258 exhibits dose dependent efficacy in suppressing tumor growth in mice carrying MV-4-11 xenografts, with a 50 mg/kg dose producing 45% tumor growth inhibition (TGI) and a 100 mg/kg dose producing 75% TGICell Research(from reference)Cell lines：ALL, AML, CML, PML and MM cell lines Concentrations：~10 μM Incubation Time：96 hours

靶点：

IC50: 5 nM (Pim-1), 25 nM (Pim-2), 16 nM (Pim-3).

体内研究：

CX-6258 hydrochloride 分别在 Pim 激酶特异性位点 S112 和 S65 以及 T37/46 引起剂量依赖性抑制两种促存活蛋白 Bad 和 4E-BP1 的磷酸化。
CX-6258 hydrochloride 处理 (12 mM，3 小时) 处理降低了 PC3 细胞中异位 NKX3.1 的稳态水平。
CX-6258 hydrochloride 处理导致 NKX3.1 半衰期显著缩短。

参考文献：

1. Mustapha Haddach, Jerome Michaux, Michael K, Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (2), pp 135-139.2. Padmanabhan A, Gosc EB, Bieberich CJ. Stabilization of the prostate-specific tumor suppressor NKX3.1 by the oncogenic protein kinase Pim-1 in prostate cancer cells. J Cell Biochem. 2013 May;114(5):1050-7.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.006 ml	10.032 ml	20.064 ml
5 mM	0.401 ml	2.006 ml	4.013 ml
10 mM	0.201 ml	1.003 ml	2.006 ml
50 mM	0.04 ml	0.201 ml	0.401 ml

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