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T93325-1ml促销

10mM in DMSO

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产品描述：

蛋白激酶抑制剂;Protein kinase inhibitor;产品介绍：Ro 31-8220 is a bisindolylmaleimide derivative of staurosporine. Ro 31-8220 blocks MAP kinase phosphatase-1 (MKP-1) expression, induces c-Jun expression and stimulates Jun N-terminal Kinase (JNK1). It has immunosuppressive properties. Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50为3，8，15，38 nM。Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。;

体内研究：

Ro 31-8220 (6 mg/kg/天，皮下给药) 耐受性良好，在小鼠体内的半衰期为 5.7 小时。Ro 31-8220 处理 MLP?/? 小鼠 6 周后，其心脏射血分数显著恢复，而 WT 小鼠则未见变化。

参考文献：

1. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 (Pt 2):335-7.
2. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.
3. Tian F, et al. Inhibition of protein kinase C protects against paraoxon-mediated neuronal cell death. Neurotoxicology. 2007 Jul;28(4):843-9. Epub 2007 Apr 20.
4. Hambleton M, et al. Pharmacological- and gene therapy-based inhibition of protein kinase Calpha/beta enhances cardiac contractility and attenuates heart failure. Circulation. 2006 Aug 8;114(6):574-82.
5. Beltman J, et al. The selective protein kinase C inhibitor, Ro-31-8220, inhibits mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) expression, induces c-Jun expression, and activates Jun N-terminal kinase. J Biol Chem. 1996 Oct 25;271(43):27018-24.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.806 ml	9.031 ml	18.062 ml
5 mM	0.361 ml	1.806 ml	3.612 ml
10 mM	0.181 ml	0.903 ml	1.806 ml
50 mM	0.036 ml	0.181 ml	0.361 ml

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