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产品描述：

HIF 抑制剂;HIF Inhibitors;;InformationTP0463518 TP0463518 is a potent hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) inhibitor with Ki of 5.3 nM for human PHD2. TP0463518 inhibits human PHD1, human PHD3 and monkey PHD2 with IC50 of 18 nM, 63 nM and 22 nM, respectively.TargetshPHD2 (Cell-free assay); hPHD1 (Cell-free assay); monkey PHD2 (Cell-free assay); hPHD3 (Cell-free assay) 5.3 nM(Ki); 18 nM; 22 nM; 63 nM

体内研究：

TP0463518 (5-40 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次；6 周) 在小鼠、大鼠、5/6 肾切除大鼠及恒河猴模型中，显著增加血清促红细胞生成素 (EPO) 水平，改善肾性贫血及炎症性贫血，且血药浓度与 EPO水平呈高相关性。

参考文献：

1. Kato S, et al. TP0463518, a novel inhibitor for hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases, increases erythropoietin in rodents and monkeys with a good pharmacokinetics-pharmacodynamics correlation. Eur J Pharmacol. 2018 Nov 5;838:138-144.
2. Kato S, et al. TP0463518 (TS-143) Ameliorates Peptidoglycan-Polysaccharide Induced Anemia of Inflammation in Rats. Biol Pharm Bull. 2021;44(11):1653-1661.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.316 ml	11.579 ml	23.157 ml
5 mM	0.463 ml	2.316 ml	4.631 ml
10 mM	0.232 ml	1.158 ml	2.316 ml
50 mM	0.046 ml	0.232 ml	0.463 ml

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参考文献

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