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T93498-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

雌激素受体选择性抑制剂 | 活化剂 | 激动剂 | 拮抗剂 | 化学品 | 调节剂;Estrogen receptor Selective Inhibitors | Activators | Agonists | Antagonists | Chemicals | Modulators;;InformationAZD9496 is an oralestrogen receptorinhibitor that blocks the growth of ER-positive and ESR1 mutant breast tumours in preclinical models.Targetsestrogen receptorIn vitroAZD9496 showed pmol/L equipotent binding to both ERα and ERβ isoforms. AZD9496 directly targets ERα for downregulation in vitro. And it also antagonizes and downregulates mutant ER in vitro and in vivo. The IC50s of ERα binding, ERα downregulation, ERα antagonism for AZD9496 are 0.82, 0.14 and 0.28 nM, respectively.In vivoAZD9496 showed high oral bioavailability across three species (F% 63, 91, and 74, rat, mouse, and dog, respectively) with generally low volume and clearance across species, albeit a higher clearance in mouse. The percent free levels in human plasma of 0.15% were 5-fold higher than those measured for fulvestrant. AZD9496 is a potent, oral inhibitor of breast tumor growth in vivo. AZD9496 causes tumor regressions in combination with PI3K pathway and CDK4/6 inhibitors and in an estrogen-deprived ER+ model of resistance. This effect was accompanied by a dose-dependent decrease in PR protein levels. AZD9496 is currently being evaluated in a phase I clinical trial.Cell Research(from reference)Cell lines：MCF-7 cells Concentrations：100 nM Incubation Time：0, 10, 20, 30, 40, 50 h

靶点：

IC50: 0.28 nM (ERα antagonism), 0.14 nM (ERα downregulation), 0.82 nM (ERα binding)

体内研究：

在雌激素依赖性 MCF-7 异种移植模型中观察到低至 0.5 mg/kg 剂量的显着肿瘤生长抑制，其中这种效应伴随着 PR 蛋白水平的剂量依赖性降低，证明了有效的拮抗剂活性。与单独的单一疗法相比，将 AZD9496 与 PI3K 通路和 CDK4/6 抑制剂联合使用可产生进一步的生长抑制作用。与 ICI 182780 对照相比 (P<0.001)，每天一次口服 5 和 25 mg/kg AZD9496 可使子宫重量显着增加，但显着低于 ICI 47699 (P=0.001)。AZD9496 还在长期雌激素剥夺模型 (LTED) 中进行了测试，使用 HCC-1428 LTED 细胞系，该细胞系在没有雌激素的情况下生长，被认为最能代表芳香酶抑制模型。 AZD9496 显示出显着的活性，5 mg/kg 的剂量可使该模型中的肿瘤消退。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.26 ml	11.3 ml	22.6 ml
5 mM	0.452 ml	2.26 ml	4.52 ml
10 mM	0.226 ml	1.13 ml	2.26 ml
50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

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