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10mM in DMSO

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产品描述：

HIF拮抗剂;HIF Antagonists;;InformationPT2399 PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β .TargetsHIF-2α ; HIF-1βIn vivoPT2399 dissociates HIF-2 (an obligatory heterodimer [HIF-2α/HIF-1β])14 in human Clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC) suppressing tumorigenesis in 56% (10/18) lines. PT2399 has greater activity than sunitinib, is active in sunitinib-progressing tumors, and is better tolerated. Illustrating drug specificity, gene expression is largely unaffected by PT2399 in resistant tumors. Sensitive tumors exhibits a distinguishing gene expression signature, and generally higher HIF-2α levels. Prolonged PT2399 treatment leads to resistance.

靶点：

IC50: 6 nM (HIF-2α)

体内研究：

PT2399 降低肿瘤细胞密度并增加 RCC 小鼠的纤维化。
PT2399 (100 mg/kg；口服强饲法；每 12 小时一次) 比 SU 11248 更活跃，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中几种 SU 11248 耐药肿瘤的肿瘤生长。
PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原发性和转移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的临床前模型中导致肿瘤消退。

参考文献：

1. Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117.
2. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111.
3. Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9691-9721.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.385 ml	11.924 ml	23.848 ml
5 mM	0.477 ml	2.385 ml	4.77 ml
10 mM	0.238 ml	1.192 ml	2.385 ml
50 mM	0.048 ml	0.238 ml	0.477 ml

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参考文献

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