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10mM in DMSO

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产品描述：

MAP4K 抑制剂;MAP4K Inhibitors;;InformationPF-6260933 PF-6260933 (PF-06260933) is a potent inhibitor of MAP4K4 with an IC50 of 3.7 nM, possessing excellent kinome selectivity.TargetsMAP4K4 3.7 nMIn vitroPF-6260933 demonstrates good physicochemical properties as well as moderate human liver microsomal (HLM) clearance.In vivoFollowing oral dosing (10 mg/kg), PF-6260933 displays a plasma exposure that provided free drug concentrations above the cell IC50 value for about 4-6 h after administration in a mouse model. PF-6260933 has suitable PK properties in mouse to be used as a tool in an in vivo model of diabetes.

体内研究：

在小鼠模型中，PF-06260933 处理不会改变血浆脂质含量，但观察到葡萄糖水平降低，这与全身可诱导的 Map4k4 基因敲除动物一致。在此动物模型中，PF-06260933 给药可进一步改善斑块形成和/或促进斑块消退 (46.0% 对 25.5%)，并且还观察到血浆葡萄糖和脂质含量降低。

参考文献：

1. Ammirati M, et al. Discovery of an in Vivo Tool to Establish Proof-of-Concept for MAP4K4-Based Antidiabetic Treatment. ACS Med Chem Lett. 2015 Oct 6;6(11):1128-33.
2. Roth Flach RJ, et al. Endothelial protein kinase MAP4K4 promotes vascular inflammation and atherosclerosis. Nat Commun. 2015 Dec 21;6:8995.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.37 ml	16.849 ml	33.698 ml
5 mM	0.674 ml	3.37 ml	6.74 ml
10 mM	0.337 ml	1.685 ml	3.37 ml
50 mM	0.067 ml	0.337 ml	0.674 ml

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参考文献

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