| 产品描述: | ERK5 选择性抑制剂;ERK5 Selective Inhibitors;;InformationERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selectiveERK5inhibitor with IC50 of 0.82 μM and 3 μM for ERK5 and ERK5 MEF2D, respectively.TargetsERK5 (Cell-free assay); ERK5 MEF2D (Cell-free assay) 0.82 μM; 3 μM |
| 体内研究: |
ERK5-IN-2 (compound 46) (口服;100 mg/kg;CD1 小鼠 7 天和 CD1 裸 (nu/nu) 小鼠 10 天) 具有抗血管生成作用和低浓度的血红蛋白。 ERK5-IN-2 (静脉注射或 口服10 mg/kg,持续 0.083-24 小时) 在人类和小鼠的 caco-2 细胞渗透性测定中表现出低内在清除率和高通量和低外排比 (ER)。 |
| 参考文献: |
1. Myers SM, et al. Identification of a novel orally bioavailable ERK5 inhibitor with selectivity over p38α and BRD4. Eur J Med Chem. 2019 May 25;178:530-543. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.576 ml |
12.88 ml |
25.761 ml |
| 5 mM |
0.515 ml |
2.576 ml |
5.152 ml |
| 10 mM |
0.258 ml |
1.288 ml |
2.576 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.258 ml |
0.515 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |