| 产品描述: | USP/UBP 选择性抑制剂;USP/UBP Selective Inhibitors;;InformationAZ1 is a potent and noncompetitive dual Inhibitors of theubiquitin-specific protease (USP) 25/28with IC50s of 0.62 μM and 0.7 μM in Ub-RH110 assay,respectively.TargetsUSP25 (Cell-free assay); USP28 (Cell-free assay) 0.62 μM; 0.7 μMIn vitroAZ1 is able to reduce cell viability across a range of cancer cell lines with EC50 values typically clustered around 20 μM. |
| 靶点: |
IC50: 0.7 μM (USP25) and 0.6 μM (USP28) |
| 体内研究: |
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1;40 mg/kg;管饲;每日一次;共 7 天) 可预防 Dextran sulfate sodium salt (DSS) 引起的体重减轻和腹泻,以及结肠缩短受损。 USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/天;管饲;第 1、3、6 周,每周 6 次) 治疗可显著减少结肠中的肿瘤数量。肿瘤中 Wnt 相关基因表达和 pSTAT3 水平降低,SOCS3 水平升高。 USP25/28 inhibitor AZ1 管饲疗法无法缓解 Usp25-/- 小鼠中 DSS 诱发的结肠炎或 Il10-/- 小鼠中自发性的结肠炎。 USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/天;管饲;每 3 天一次,持续 13-20 周) 可显著抑制结肠肿瘤形成,并延长 AOM/Vil-Cre;Trp53fl/fl (VP) 小鼠的生存期。在 USP25 缺陷型小鼠中,USP25/28 inhibitor AZ1 治疗对肿瘤形成的影响微乎其微。 |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.368 ml |
11.842 ml |
23.685 ml |
| 5 mM |
0.474 ml |
2.368 ml |
4.737 ml |
| 10 mM |
0.237 ml |
1.184 ml |
2.368 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.237 ml |
0.474 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |