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伐伦克林

    
10mM in DMSO

Varenicline

源叶(MedMol)
T93745 一键复制产品信息
249296-44-4
C13H13N3
211.26
(6R)-7,8,9,10-tetrahydro-6H-6,10-methanoazepino[4,5-g]quinoxaline
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T93745-1ml促销
10mM in DMSO

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产品描述: 产品介绍:Varenicline具有高度选择性,对α4β2 receptors的阻断作用比其他烟碱受体高500倍以上,比非烟碱受体和转运蛋白高2000倍以上。Varenicline 还可作为5-HT3 serotonine receptors的激动剂。;
靶点: EC50: 2.3 μM (α4β2 nAChR); 18 μM (α7 nAChR); 55 μM (α3β4 nAChR)
体内研究: Varenicline (0.5, 1mg/kg, 皮下注射, 即刻给药) 剂量依赖性地逆转芬太尼引起的大鼠呼吸抑制,同时轻度缓解芬太尼的镇静效果。
Varenicline (0.004–0.04 mg/kg/h, 静脉滴注, 一日 23h, 7-10 d) 剂量依赖性地减少有可卡因和尼古丁使用经验的成年恒河猴对尼古丁 (0.0032 mg/kg/inj) 单独使用,以及与可卡因 (0.0032 mg/kg/inj) 联合使用的自我给药水平,且对食物维持反应无显著影响。
Varenicline (0.178-5.6 mg/kg, 口服, 即刻给药) 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中显示出抗抑郁样活性。
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 4.734 ml 23.668 ml 47.335 ml
5 mM 0.947 ml 4.734 ml 9.467 ml
10 mM 0.473 ml 2.367 ml 4.734 ml
50 mM 0.095 ml 0.473 ml 0.947 ml
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参考文献

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