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10mM in DMSO

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产品描述：

PDHK抑制剂;PDHK Inhibitors;;InformationAZD7545 AZD7545 is a potent PDHK inhibitor with IC50 of 36.8 nM and 6.4 nM for PDHK1 and PDHK2 , respectively. It failed to inhibit PDHK4 at higher concentrations(>10 nM), AZD7545 stimulates PDHK4 activity.TargetsPDHK2 ; PDHK1 6.4 nM; 36.8 nMIn vitroIn the presence of recombinant human PDHK2, AZD7545 increases PDH activity with EC50 of 5.2 nM. In primary rat hepatocytes, AZD7545 increases PDH activity with EC50 of 105 nM. AZD7545 inhibits PDHK activity by disrupting the interactions between PDHK2 and the inner lipoyl-bearing domains (L2) of the dihydrolipoyl transacetylase component (E2) of PDC.In vivoIn Wistar rats, AZD7545 increases the percentage of active PDH in the liver and skeletal muscle. In obese, insulin-resistant, Zucker rats, AZD7545 eliminates the postprandial elevation in blood glucose.

靶点：

IC50: 6.4 nM (PDHK2), 36.8 nM (PDHK1)

体内研究：

单剂量给予 AZD7545 (口服给药；10 mg/kg，每天一次 (08:00 h) 或每天两次 (08：00 h 和 18：00 h) ；持续 7 天) 可使 Wistar 大鼠肝脏中 PDH (丙酮酸脱氢酶) 处于其活性、去磷酸化形式的比例以剂量相关的方式增加。10 mg/kg 的单剂量也显著提高了肥胖 Zucker (fa / fa) 大鼠肌肉中 PDH 的活性。

参考文献：

1. Morrell JA, et al. AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochem Soc Trans. 2003 Dec;31(Pt 6):1168-70.
2. Mayers RM, et al. AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats. Biochem Soc Trans. 2003 Dec;31(Pt 6):1165-7.
3. Cesi G et al. ROS production induced by BRAF inhibitor treatment rewires metabolic processes affecting cell growth of melanoma cells. Mol Cancer. 2017 Jun 8;16(1):102.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.088 ml	10.441 ml	20.882 ml
5 mM	0.418 ml	2.088 ml	4.176 ml
10 mM	0.209 ml	1.044 ml	2.088 ml
50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.418 ml

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参考文献

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