| 产品描述: | 脱氢酶抑制剂;Dehydrogenase Inhibitors;;InformationBVT 2733 BVT 2733, a new small molecule, is a non-steroidal, isoform-selective inhibitor of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) .Targets11β-HSD1 |
| 靶点: |
IC50: 96 nM (mouse 11β-HSD1);IC50: 3341 nM (human 11β-HSD1) |
| 体内研究: |
BVT-2733 (口服给药;100 mg/kg;每天两次;2 周) 减轻关节炎的严重程度和抗 CII 水平,并降低 CIA 中血清 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-17 的水平小鼠。 BVT 2733 (口服给药;100 mg/kg;给药 (09.00 和 17.00 小时);最后 4 周) 表现出体重减轻以及葡萄糖耐量和胰岛素敏感性增强当它与对照小鼠相比时。它还下调炎症相关基因的表达,包括单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1)、肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和体内脂肪组织内浸润巨噬细胞的数量。 |
| 参考文献: |
1. 11β-hydroxydehydrogenase 1 (11β-HSD1) Inhibitor in Development2. Zhang L, et al. 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibition attenuates collagen-induced arthritis. Int Immunopharmacol. 2013 Nov;17(3):489-94. 3. Wang L, et al. BVT.2733, a selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor, attenuates obesity and inflammation in diet-induced obese mice. PLoS One. 2012;7(7):e40056. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.331 ml |
11.656 ml |
23.312 ml |
| 5 mM |
0.466 ml |
2.331 ml |
4.662 ml |
| 10 mM |
0.233 ml |
1.166 ml |
2.331 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.233 ml |
0.466 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |