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T93929-1ml促销

10mM in DMSO

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产品描述：

纤溶酶原激活物抑制剂1（PAI-1）抑制剂;Plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitor;Tiplaxtinin是一种有效的，具有选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂的原料，IC50 为 2.7 μM;

靶点：

IC50: 2.7 μM (PAI-1)

体内研究：

在腔静脉方案中，Tiplaxtinin (PAI-039) 预处理显著降低了 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时的血栓重量。当 Tiplaxtinin 在稳定的动脉和静脉血栓形成 4 小时后在处理范例中给药时，24 小时后在 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时观察到血栓重量显著降低。
Tiplaxtinin (PAI-039) 通过口服强饲法施用于携带人膀胱癌细胞系 T24 异种移植物和人宫颈癌 HeLa 细胞异种移植物的无胸腺小鼠。与未处理的对照相比，用 Tiplaxtinin 处理的 T24 和 HeLa 细胞异种移植物的皮下肿瘤生长显著减少。具体而言，在研究结束时，对照 T24 异种移植肿瘤为 1，150±302 mm3，而 5 mg 处理的 T24 异种移植肿瘤为 593±328 mm3/kg Tiplaxtinin (P<0.0001) 和 627±248 mm3 对于用 20 mg/kg (P<0.0001) 处理的 T24 异种移植物。
Tiplaxtinin (1、3 和 10 mg/kg) 受到冠状动脉的电解损伤。Tiplaxtinin (PAI-039) 导致冠状动脉闭塞时间延长 (对照，31.7±6.3 分钟；3 mg/kg Tiplaxtinin，66.0±6.4 分钟；10 mg/kg，56.7±7.4 分钟；n=5-6；p<0.05) 和血栓重量降低 (对照，7.6±1.5 mg；10 mg/kg Tiplaxtinin，3.6±1.0 mg；p<0.05)。

参考文献：

1. Hennan JK, et al. Effect of Tiplaxtinin (PAI-039), an orally bioavailable PAI-1 antagonist, in a rat model of thrombosis. J Thromb Haemost. 2008 Sep;6(9):1558-64.
2. Gomes-Giacoia E, et al. Targeting plasminogen activator inhibitor-1 inhibits angiogenesis and tumor growth in a human cancer xenograft model. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2697-708.
3. Hennan JK, et al. Evaluation of PAI-039 [{1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-indol-3-yl}(oxo)acetic acid], a novel plasminogen activator inhibitor-1 inhibitor, in a canine model of coronary artery thrombosis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Aug;314(2):

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.276 ml	11.38 ml	22.759 ml
5 mM	0.455 ml	2.276 ml	4.552 ml
10 mM	0.228 ml	1.138 ml	2.276 ml
50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.455 ml

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参考文献

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