| 体内研究: |
ParmodμLin 2 (ML161;5 mg/kg;IV) 显著抑制血小板血栓形成,AUC (曲线下面积) 抑制率为 73%。 ParmodμLin 2在体内抑制血小板血栓形成,不延长出血时间。ParmodμLin 2 通过 Par1 和 α2A 肾上腺素能受体 选择性地抑制血小板聚集。 |
| 参考文献: |
1. Gandhi DM, et al. Characterization of Protease-Activated Receptor (PAR) ligands: Parmodulins are reversible allosteric inhibitors of PAR1-driven calcium mobilization in endothelial cells. Bioorg Med Chem. 2018 May 15;26(9):2514-2529. 2. Susanna F Gunnink, et al. Allosteric inhibition of protease activated receptor 1: a new antiplatelet therapy.3. Aisiku O, et al. Parmodulins inhibit thrombus formation without inducing endothelial injury caused by vorapaxar. Blood. 2015 Mar 19;125(12):1976-85. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.768 ml |
13.842 ml |
27.683 ml |
| 5 mM |
0.554 ml |
2.768 ml |
5.537 ml |
| 10 mM |
0.277 ml |
1.384 ml |
2.768 ml |
| 50 mM |
0.055 ml |
0.277 ml |
0.554 ml |
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| 注意: |
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