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T94232-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Abl 选择性抑制剂;Abl Selective Inhibitors;;InformationAST-487 (NVP-AST487), a N,N'-diphenyl urea,is an ATP competitive inhibitor ofFlt3with ki of 0.12 μM.Besides FLT3, AST487 also inhibitsRET,KDR,c-KIT,and c-ABL kinasewith IC50 values below 1 μM.TargetsRET ; KDR ; c-Kit ; c-Abl ; FLT3 (Cell-free assay) ; ;; 0.12 μM(Ki)

靶点：

IC50: 880 nM (RET), 170 nM (KDR), 790 nM (Flt-4), 500 nM (c-Kit), 520 nM (Flt-3), 20 nM (Abl)

体内研究：

OF1 小鼠单次口服 15 mg/kg AST 487 后，0.5 小时后达到平均血浆峰浓度 (Cmax)，为 0.505 μM SE。口服给药后 6 小时内，小鼠血浆中 AST 487 浓度与给药前相似，24 小时 Clast 为 21 nM。口服生物利用度经计算为 9.7%，t1/2 终末消除时间为 1.5 小时。

参考文献：

1. Akeno-Stuart N, et al. The RET Kinase Inhibitor NVP-AST487 Blocks Growth and Calcitonin Gene Expression through Distinct Mechanisms in Medullary Thyroid Cancer Cells. Cancer Res. 2007 Jul 15;67(14):6956-64.
2. Weisberg E, et al. Antileukemic effects of the novel, mutant FLT3 inhibitor NVP-AST487: effects on PKC412-sensitive and -resistant FLT3-expressing cells. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5161-70.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.888 ml	9.442 ml	18.884 ml
5 mM	0.378 ml	1.888 ml	3.777 ml
10 mM	0.189 ml	0.944 ml	1.888 ml
50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.378 ml

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参考文献

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