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T94448-1ml

10mM in DMSO

￥850.00

产品描述：

GPR激动剂;GPR Agonists

体内研究：

APD668 (10-30 mg/kg；口服，每日一次，持续 8 周) 显著降低血糖和糖化血红蛋白 (HbA1c) 水平，且不会出现急性药物反应脱敏。
APD668 (1-10 mg/kg；单次口服) 在小鼠口服葡萄糖耐量试验中以剂量依赖性方式显著降低血糖水平。
APD668 (0.08 mg/kg/min；iv) 在 Sprague-Dawley 大鼠的高血糖钳夹模型中，在正常血糖条件下没有效果，但当血糖水平升高到大约 300 mg/dl 时会显著刺激胰岛素释放。
APD668 (po) 在小鼠、大鼠和猴子中表现出快速到中度吸收 (tmax≤2 h)，但在狗中较慢 (tmax=6 h)，在小鼠、大鼠和猴子中的绝对口服生物利用度为中等至良好 (44-79%)，但在狗中较低 (22%)。

参考文献：

1. Semple G, et al. Discovery of fused bicyclic agonists of the orphan G-protein coupled receptor GPR119 with in vivo activity in rodent models of glucose control. Bioorg Med Chem Lett. 2011 May 15;21(10):3134-41.
2. Bahirat UA, et, al. APD668, a G protein-coupled receptor 119 agonist improves fat tolerance and attenuates fatty liver in high-trans fat diet induced steatohepatitis model in C57BL/6 mice. Eur J Pharmacol. 2017 Apr 15;801:35-45.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.094 ml	10.471 ml	20.942 ml
5 mM	0.419 ml	2.094 ml	4.188 ml
10 mM	0.209 ml	1.047 ml	2.094 ml
50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.419 ml

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参考文献

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