| 产品描述: | Bentamapimod是一种选择性JNK(Jun激酶)抑制剂,已发现可通过口服给药具有活性。这个小分子阻止T细胞增殖并诱导凋亡。 |
| 体内研究: |
用 30 mg/kg Bentamapimod (AS 602801) 处理携带从患有子宫内膜异位症 (BWE) 的女性进行活检的异种移植物的裸鼠导致 29% 的病变消退。单独使用醋酸甲羟孕酮 (MPA) 或孕酮 (PR) 不会导致 BWE 病变消退,但将 10 mg/kg Bentamapimod (AS 602801) 与 MPA 联合使用可导致 38% 的病变消退。在人类子宫内膜器官培养物 (来自健康女性) 中,用 Bentamapimod (AS 602801) 或 MPA 处理可减少基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 释放到培养基中。在用 BWE 建立的器官培养物中,PR 或 MPA 未能抑制 MMP-3 分泌,而单独的 AS 602801 或 MPA + Bentamapimod (AS 602801) 抑制 MMP-3 的产生。在自体大鼠子宫内膜异位症模型中,与 GnRH 拮抗剂 Antide (84%) 相比,AS 602801 可使病变消退 48%。Bentamapimod (AS 602801) 减少子宫内膜异位病变中的炎性细胞因子,而同侧角中的细胞因子水平不受影响。此外,Bentamapimod (AS 602801) 可增强自然杀伤细胞活性,而对子宫没有明显的负面影响。 |
| 参考文献: |
1. Messoussi A, et al. Recent progress in the design, study, and development of c-Jun N-terminal kinase inhibitors as anticanceragents. Chem Biol. 2014 Nov 20;21(11):1433-43. 2. Okada M, et al. The novel JNK inhibitor AS602801 inhibits cancer stem cells in vitro and in vivo. Oncotarget. 2016 May 10;7(19):27021-32. 3. Palmer SS, et al. Bentamapimod (JNK Inhibitor AS602801) Induces Regression of Endometriotic Lesions in Animal Models. Reprod Sci. 2016 Jan;23(1):11-23. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.186 ml |
10.928 ml |
21.856 ml |
| 5 mM |
0.437 ml |
2.186 ml |
4.371 ml |
| 10 mM |
0.219 ml |
1.093 ml |
2.186 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.219 ml |
0.437 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |