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T94522-1ml促销	10mM in DMSO	￥814.00 ￥732.00 T94522-1ml ￥732.00 现货	10 10	-	-	-	-

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T94522-1ml促销

10mM in DMSO

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体内研究：

Omecamtiv mecarbil (100-1000 ng/mL) 在 Sprague Dawley 大鼠模型中显示出浓度依赖性的 FS (射血分数) 增加。Omecamtiv mecarbil 在大鼠 (Sprague Dawley) 和狗 (Beagle) 中均显示出良好的药代动力学 (PK) 参数，其清除率分别为 22 和 7.2 mL/min/kg，分布容积分别为 3.5 和 3.6 L/kg，生物利用度 (F%) 分别为 100% 和 80%。Omecamtiv mecarbil 并不改变野生型 (WT) 和敲除型 (KO) 心脏中肌丝蛋白的磷酸化状态，这通过 WT 和 KO 组中处理前和处理后 Omecamtiv mecarbil 样本之间缺乏显著差异来证明，也不会影响任何组在最大 Ca2+ 激活 (pCa 4.5) 时的力量产生。Omecamtiv mecarbil 增加了心肌肌丝在次最大 Ca2+ 激活时对 Ca2+ 的反应性。

参考文献：

1. Morgan BP, et al. Discovery of omecamtiv mecarbil the first, selective, small molecule activator of cardiac Myosin. ACS Med Chem Lett. 2010 Aug 20;1(9):472-7.
2. Mamidi R, et al. Molecular effects of the myosin activator omecamtiv mecarbil on contractile properties of skinned myocardium lacking cardiac myosin binding protein-C. J Mol Cell Cardiol. 2015 Aug;85:262-72.
3. Swenson AM, et al. Omecamtiv Mecarbil Enhances the Duty Ratio of Human β-Cardiac Myosin Resulting in Increased Calcium Sensitivity and Slowed Force Development in Cardiac Muscle. J Biol Chem. 2017 Mar 3;292(9):3768-3778.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.491 ml	12.455 ml	24.911 ml
5 mM	0.498 ml	2.491 ml	4.982 ml
10 mM	0.249 ml	1.246 ml	2.491 ml
50 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.498 ml

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参考文献

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Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)