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T94553-1ml	10mM in DMSO	￥720.00 T94553-1ml ￥720.00 现货	9 9	-	-	-	-

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T94553-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

CYP2 选择性抑制剂 | 化学品;CYP2 Selective Inhibitors | Chemicals;;InformationAPD-597 (JNJ-38431055) is a potent and selectiveG protein-coupled receptor 119 (GPR119)agonist with EC50 of 46 nM for hGPR119 and an inhibitor ofCytochrome P450 2C9 (CYP2C9)with IC50 of 5.8 μM. APD-597 (JNJ-38431055) is developed for treating Type 2 diabetes (T2D).TargetshGPR119 (Cell-free assay); CYP2C9 (Cell-free assay) 46 nM(EC50); 5.8 μM

体内研究：

APD597 (20 mg/kg，口服，单剂量) 可提高 ICR 小鼠中葡萄糖诱导的总 GLP-1 和 GIP 水平。

参考文献：

1. Buzard DJ, et al. Discovery and optimization of 5-fluoro-4,6-dialkoxypyrimidine GPR119 agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Sep 1;24(17):4332-4335.
2. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351.
3. Semple G, et al. Discovery of a second generation agonist of the orphan G-protein coupled receptor GPR119 with an improvedprofile. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 15;22(4):1750-1755.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.085 ml	10.426 ml	20.853 ml
5 mM	0.417 ml	2.085 ml	4.171 ml
10 mM	0.209 ml	1.043 ml	2.085 ml
50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.417 ml

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参考文献

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