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T94575-1ml促销	10mM in DMSO	￥825.00 ￥742.00 T94575-1ml ￥742.00 现货	9 9	-	-	-	-

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T94575-1ml促销

10mM in DMSO

￥825.00 ￥742.00

产品描述：

产品介绍：Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。SLx-2119(KD-025)是一种选择性ROCK2抑制剂，IC50值为105 nM。 Rho相关蛋白激酶（ROCK）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，参与调节细胞骨架的动态，与中风相关的许多细胞内过程密切相关，ROCK2是主要的亚型，主要在血管和神经元中表达。纤维化疾病与CTGF的过表达相关，在辐射诱导纤维化（RE-SMC）的人类肠中分离的平滑肌细胞中，SLx-2119可降低CTGF的mRNA水平，但不会改变正常人肠（N-SMC）中分离的平滑肌细胞中CTGF 的mRNA水平。在局灶性脑缺血小鼠模型中，短暂性闭塞大脑中动脉后，SLx-2119给药呈剂量依赖性减少梗塞体积，其功效可至少保持4周。与对照组小鼠相比，在年老雄性和雌性小鼠以及2型糖尿病小鼠中，SLx-2119分别减少34%、42%和32%的梗塞体积。

体内研究：

Belumosudil (100、200 或 300 mg/kg，腹腔注射) 剂量依赖性地减少短暂性大脑中动脉闭塞后的梗塞体积。Belumosudil 对老年、糖尿病或雌性小鼠的疗效至少与对正常成年雄性小鼠一样有效。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.21 ml	11.049 ml	22.099 ml
5 mM	0.442 ml	2.21 ml	4.42 ml
10 mM	0.221 ml	1.105 ml	2.21 ml
50 mM	0.044 ml	0.221 ml	0.442 ml

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参考文献

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KD025 (SLx-2119)