| 靶点: |
IC50: 38 nM (rat microsomal), 6.1 nM (human HEPG2). |
| 体内研究: |
在大鼠 PK 研究中,CVT-12012 表现出良好的口服生物利用度 (78%)。CVT-12012 的口服吸收似乎不受显著 Pgp 流出的影响,这是基于 Caco-2 测定结果预期的。CVT-12012 的血浆清除率很高 (88 mL/min/kg),消除半衰期约为 1 小时。 |
| 参考文献: |
1. Koltun DO, et al. Potent, orally bioavailable, liver-selective stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 1;19(15):4070-4. 2. Atkinson KA, et al. N-benzylimidazole carboxamides as potent, orally active stearoylCoA desaturase-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 15;21(6):1621-5. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.302 ml |
11.51 ml |
23.02 ml |
| 5 mM |
0.46 ml |
2.302 ml |
4.604 ml |
| 10 mM |
0.23 ml |
1.151 ml |
2.302 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.23 ml |
0.46 ml |
|
| 注意: |
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