| 靶点: |
IC50: <4 nM (mSCD1), 37 nM (hSCD1) |
| 体内研究: |
携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 单独或联合使用 A939572 (30mg/kg,口服) 和 Tem 处理 4 周,肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生相似的生长反应,在研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30% (与安慰剂对照相比),其值仅在处理的最后一周内达到统计学显著性。到研究完成时,联合处理组的肿瘤体积减少了 60% 以上 (与安慰剂对照组相比),在大约 1 周的处理后记录到显著减少。 |
| 参考文献: |
1. Xin Z, et al. Discovery of piperidine-aryl urea-based stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4298-302. 2. von Roemeling CA, et al. Stearoyl-CoA desaturase 1 is a novel molecular therapeutic target for clear cell renal cell carcinoma. Clin Cancer Res. 2013 May 1;19(9):2368-80. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.578 ml |
12.891 ml |
25.782 ml |
| 5 mM |
0.516 ml |
2.578 ml |
5.156 ml |
| 10 mM |
0.258 ml |
1.289 ml |
2.578 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.258 ml |
0.516 ml |
|
| 注意: |
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