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T94952-1ml促销	10mM in DMSO	￥720.00 ￥648.00 T94952-1ml ￥648.00 现货	6 6	-	-	-	-

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10mM in DMSO

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产品描述：

PLK1 选择性抑制剂;PLK1 Selective Inhibitors;产品介绍：Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。;InformationOnvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937) is an orally available, selectivePolo-like Kinase 1 (PLK1)inhibitor withIC50of 2 nM, 5000-fold selectivity over PLK2/PLK3. Onvansertib (NMS-P937) potently causes a mitotic cell-cycle arrest followed byapoptosisin cancer cell lines and inhibits tumor growth. Phase 1.TargetsPLK1 2 nMIn vitroNMS-P937 shows a broad-spectrum antiproliferative activity against different solid tumor, leukemias and lymphomas cell lines. NMS-P937 potently causes a mitotic cell-cycle arrest followed by apoptosis in A2780 cells.In vivoIn mice xenografted with human HCT116 colon adenocarcinoma cells, NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. or p.o.) shows a significant tumor growth inhibition. In mice bearing HT29, Colo205 colorectal, or A2780 ovarian xenograft tumors, NMS-P937 inhibits xenograft tumor growth. In addition, NMS-P937, in combination with approved cytotoxic drugs, causes enhanced tumor regression, and prolongs survival of animals.Cell Research(from reference)Cell lines：137 solid tumor cell lines, and 43 cell lines derived from leukemias and lymphomas Concentrations：~10 μM Incubation Time：72 hours

体内研究：

NMS-1286937 (45 mg/kg，iv) 在人 HCT116 结肠腺癌细胞异种移植 CD1 nu/nu 小鼠肿瘤模型中表现出良好的肿瘤生长抑制作用和可接受且可逆的体重减轻。NMS-1286937 (60 mg/kg，口服) 也抑制 HCT116 肿瘤异种移植模型上的肿瘤生长。NMS-P937 (45 mg/kg，iv 或 60 mg/kg，po) 在携带 HCT116 肿瘤异种移植模型小鼠中抑制肿瘤生长至相当程度 (TGI，静脉内和口服分别为 83% 和 79%)。NMS-P937 (120 mg/kg given for 4 cycles of 2 consecutive days with 10-day rest) 和阿糖胞苷 (75 mg/kg for 4 cycles of 5 consecutive days with 7-day rest) 在播散性白血病模型中的组合 AML-PS 具有良好的耐受性，并清楚地显示小鼠存活率增加。NMS-P937 (60 mg/kg bid os per day over 2 days with a 5 day rest) 与标准疗法相比显示出良好的疗效，在确定的疾病环境中显著增加了中位生存时间 (MST)。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.878 ml	9.389 ml	18.779 ml
5 mM	0.376 ml	1.878 ml	3.756 ml
10 mM	0.188 ml	0.939 ml	1.878 ml
50 mM	0.038 ml	0.188 ml	0.376 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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