| 产品描述： | 产品介绍：Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。E-3810是VEGFR和FGFR的双重小分子抑制剂，作用于VEGFR-1、2、3、FGFR-1、2和3，IC50值分别为7、25、10、17.5、82.5和237.5 nM。 血管内皮生长因子（VEGF）和成纤维细胞生长因子（FGF）是血管生成中的重要因子，通过与其相关联的酪氨酸激酶受体结合，促进血管生成过程，并引发级联信号通路，最终导致血管细胞增殖和血管通透性的增加。肿瘤细胞是快速增殖的细胞，需要更多的血管输送养分，因此，VEGFR和FGFR是抗肿瘤治疗有吸引力的靶标。作为VEGFR和FGFR的选择性抑制剂，E-3810在体外和体内实验中均有效果。 在MTS实验中，E-3810对VEGFR家族的所有三个受体和FGFR家族的两个成员（FGFR-1和2）具有有效的抑制效应。E-3810对集落刺激因子（（CSF）-1R）也有效应，IC50值为5 nM。在人脐静脉细胞（HUVEC）中，E-3810显著抑制VEGF和bFGF诱导的细胞增殖，IC50值分别为40和50 nM。在NIH3T3细胞中，E-3810在浓度高达μM范围时对PDGFR仍没有抑制效果，表明其选择性。 在小鼠模型中，E-3810以20 mg/kg的剂量口服给药，连续给药7天后显著抑制bFGF诱导的血管形成。在多种人类肿瘤异种移植物中，如A498、HT29和A2780，E-3810也有效抑制肿瘤生长。此外，在MDA-MB-231乳腺癌异种移植物中，E-3810与paclitaxel联合治疗比paclitaxel和brivanib或sunitinib联合治疗具有更高的抗肿瘤活性。; |
| 体内研究： |
Lucitanib (E-3810)，连续 7 天口服给药 20 mg/kg，与载体处理的小鼠中的反应相比，完全抑制 (P<0.01) bFGF 诱导的血管生成反应。Lucitanib (E-3810) 显示出广谱活性，在所有测试的异种移植物 (HT29 结肠癌、A2780 卵巢癌、A498、SN12K1 和 RXF393 肾癌) 中均有活性，并具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。E-3810 在处理期间显著延迟生长，但在处理暂停时肿瘤会恢复生长；在少数情况下，观察到肿瘤消退。Lucitanib (E-3810) 以 15 mg/kg 的剂量给予的活性在晚期皮下移植的 MDA-MB-231 乳腺癌上进行了测试，此时肿瘤块达到 350 至 400 mg。这种肿瘤异种移植物对 Lucitanib (E-3810) 非常敏感，在整个 30 天的处理过程中肿瘤完全稳定。与其他肿瘤模型一样，停用 Lucitanib (E-3810) 后肿瘤以与对照肿瘤相似的速度重新生长。 |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.255 ml |
11.274 ml |
22.548 ml |
| 5 mM |
0.451 ml |
2.255 ml |
4.51 ml |
| 10 mM |
0.225 ml |
1.127 ml |
2.255 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.225 ml |
0.451 ml |
|
| 注意： |
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