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靶点：

FAK

体内研究：

每天两次 25 mg/kg 或更高剂量的 Defactinib (VS-6063) 在 3 小时后显著抑制 pFAK (Tyr397)，24 小时后表达恢复。因此，每天两次 25 mg/kg 的 Defactinib 给药被选择为后续治疗实验的给药方案。对于治疗实验，将腹腔中带有 HeyA8 肿瘤的雌性裸鼠随机分成 4 组，1）每天口服两次载体并每周腹膜内注射磷酸盐缓冲盐水（对照）；2）每天两次口服 25 mg/kg Defactinib；3）每周腹膜内注射 PTX；4）每天两次口服 25 mg/kg VDefactinib 并每周腹膜内注射 PTX。在 HeyA8 模型中，PTX 单药治疗可使肿瘤重量减少 87.4%，联合治疗使肿瘤重量减少最多，达到97.9%。在 SKOV3ip1 模型中，与 PTX 相比，联合治疗组肿瘤重量减少92.7%。

保存条件：

-80℃,干燥（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.828 ml	9.141 ml	18.282 ml
5 mM	0.366 ml	1.828 ml	3.656 ml
10 mM	0.183 ml	0.914 ml	1.828 ml
50 mM	0.037 ml	0.183 ml	0.366 ml

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参考文献

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Defactinib hydrochloride