| 体内研究: |
在脂肪和肝脏中,Torkinib (PP 242) 能够完全抑制 Akt 在 S473 和 T308 处的磷酸化,这与其在细胞培养物中观察到的这些磷酸化位点的作用一致。令人惊讶的是,Torkinib (PP 242) 只能部分抑制骨骼肌中 Akt 的磷酸化,并且在抑制 T308 磷酸化方面比 S473 更有效,尽管它能够完全抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化。这些结果将通过体内剂量反应实验得到证实,但是,与 Torkinib (PP 242) 对骨骼肌中 pAkt 的部分作用一致,肌肉特异性敲除完整的 mTORC2 成分 rictor 仅导致部分损失S473 处的 Akt 磷酸化。这些结果表明,除 mTOR 之外的一种激酶,例如 DNA-PK,可能有助于肌肉中 Akt 的磷酸化。 |
| 参考文献: |
1. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):691-9. 2. Feldman ME, et al. Active-site inhibitors of mTOR target rapamycin-resistant outputs of mTORC1 and mTORC2. PLoS Biol. 2009 Feb 10;7(2):e38. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.243 ml |
16.216 ml |
32.432 ml |
| 5 mM |
0.649 ml |
3.243 ml |
6.486 ml |
| 10 mM |
0.324 ml |
1.622 ml |
3.243 ml |
| 50 mM |
0.065 ml |
0.324 ml |
0.649 ml |
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| 注意: |
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