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10mM in DMSO

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产品描述：

Wnt/β-连环蛋白激动剂;Wnt/beta-catenin Agonists;;InformationWAY-262611 WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) is a beta-catenin (β-Catenin) agonist that increases bone formation rate with EC50 of 0.63 μM in TCF-Luciferase assay. WAY-262611 is also an inhibitor of dickkopf 1 (DKK1) .TargetsDKK1 ; β-Catenin (TCF-Luciferase assay) ; 0.63 μM(EC50)In vitroWAY-262611, the DKK1 inhibitor, blocks DKK1 and restores the GDF5 reduced MMP13 gene expression.In vivoWAY-262611 has excellent pharmacokinetic properties and shows a dose dependent increase in the trabecular bone formation rate in ovariectomized rats following oral administration.Cell Research(from reference)Cell lines：Surplus human chondrocytes Concentrations：0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM Incubation Time：21 days

靶点：

EC50: 0.63 μM (β-Catenin)

体内研究：

WAY-262611 具有出色的药代动力学特性，口服给药后，卵巢切除大鼠的骨小梁形成率呈剂量依赖性增加。用 WAY-262611 处理的 wt 小鼠的颅骨显示出统计上增加的 BFR，而类似处理的 KO 动物与对照没有区别。这表明 WAY-262611 通过 Wnt β-catenin 通路发挥作用，很可能是通过抑制 Dkk-1 发挥作用。

参考文献：

1. Pelletier JC, et al. (1-(4-(Naphthalen-2-yl)pyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methanamine: a wingless beta-catenin agonist that increases bone formation rate. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):6962-5.
2. L Enochson, et al. GDF5 reduces MMP13 expression in human chondrocytes via DKK1 mediated canonical Wnt signaling inhibition. Osteoarthritis Cartilage. 2014 Apr;22(4):566-77.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.141 ml	15.703 ml	31.405 ml
5 mM	0.628 ml	3.141 ml	6.281 ml
10 mM	0.314 ml	1.57 ml	3.141 ml
50 mM	0.063 ml	0.314 ml	0.628 ml

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参考文献

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