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T95120-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种直接的线粒体丙酮酸载体 (mitochondrial pyruvate carrier, MPC) 抑制剂，可调节小鼠和人类的中央碳代谢。

体内研究：

Azemiglitazone (血液中含量 2-5 μM，口服，2-4 周) 可以提高 DIO C57BL/6 小鼠横纹肌，脂肪组织和肝脏中的胰岛素灵敏度。
Azemiglitazone (血液中含量 2-5 μM，口服，2-4 周) 可以改善 DIO C57BL/6 小鼠的线粒体呼吸速率。
Azemiglitazone 能够减少 HTF-C 喂养的 C57BL6/J 小鼠体内 NASH 引起的肝损伤，预防 (血液中含量为 2-5 μM，口服，共 12 周) 并逆转 (血液中含量 2-5 μM，口服，共 3 周) 星状细胞活化和纤维化。
Azemiglitazone (血液中含量 2-5 μM，口服) 导致 HTF-C 喂养的 LS-Mpc2-/-C57BL6/J 小鼠体重减轻，抑制星状细胞激活，活性不受 MPC 功能的影响。

参考文献：

1. Chen Z, et al. Resistance and metabolic derangements in obese mice are ameliorated by a novel peroxisome proliferator-activated receptor γ-sparing thiazolidinedione. J Biol Chem. 2012 Jul 6;287(28):23537-48.
2. Vigueira PA, et al. The beneficial metabolic effects of sensitizers are not attenuated by mitochondrial pyruvate carrier 2 hypomorphism. Exp Physiol. 2017 Aug 1;102(8):985-999.
3. McCommis KS, et al., Loss of Mitochondrial Pyruvate Carrier 2 in the Liver Leads to Defects in Gluconeogenesis and Compensation via Pyruvate-Alanine Cycling. Cell Metab. 2015 Oct 6;22(4):682-94.
4. McCommis KS, et al., Targeting the mitochondrial pyruvate carrier attenuates fibrosis in a mouse model of nonalcoholic steatohepatitis. Hepatology. 2017 May;65(5):1543-1556.
5. Phelix, C., et al., MSDC-0160 and MSDC-0602 binding with human mitochondrial pyruvate carrier (MPC) 1 and 2 heterodimer: PPARγ activating and sparing TZDs as therapeutics. Int. J. Knowl. Knowl. Bioinform.2017, 7, 43–67.6. Chen Z, et al., Insulin resistance and metabolic derangements in obese mice are ameliorated by a novel peroxisome proliferator-activated receptor γ-sparing thiazolidinedione. J Biol Chem. 2012 Jul 6;287(28):23537-48.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.692 ml	13.462 ml	26.924 ml
5 mM	0.538 ml	2.692 ml	5.385 ml
10 mM	0.269 ml	1.346 ml	2.692 ml
50 mM	0.054 ml	0.269 ml	0.538 ml

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