品牌：源叶(MedMol)

产品编号：T95235 一键复制产品信息

CAS号：1187431-43-1

分子式：C₂₈H₂₉FIN₅O₅S

分子量：693.53

别名：GSK1120212;JTP-74057;MekinistAcetamide,N-[3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]-,compd. with 1,1'-sulfinylbis[methane] (1:1)

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产品描述：

MEK1 选择性抑制剂;MEK1 Selective Inhibitors;;InformationTrametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist) DMSO solvate is a highly specific and potentMEK1/2inhibitor with IC50 of 0.92 nM/1.8 nM in cell-free assay. Trametinib activatesautophagyand inducesapoptosis.TargetsMEK1 (Cell-free assay); MEK2 (Cell-free assay) 0.92 nM; 1.8 nM

体内研究：

在 A549（KRAS 突变细胞系）异种移植模型中，对 Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) 进行了体内评估，每日口服给药 21 天（qd×21）。在这项研究中，在 5.0 和 2.5 mg/kg [92% 和 87% 的肿瘤生长抑制 (TGI)] 下观察到接近完全的肿瘤生长抑制，在 0.5 和 0.1 mg/kg (62% 和 58% TGI) 下观察到程度较小的肿瘤生长抑制。虽然 5 mg/kg 是本研究中的最大耐受剂量 (MTD)，但 3 mg/kg 是通常观察到的 MTD。在其他几种 KRAS 和 BRAF 突变肿瘤模型中，Trametinib 治疗也报告了类似的剂量依赖性抗肿瘤活性。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.442 ml	7.209 ml	14.419 ml
5 mM	0.288 ml	1.442 ml	2.884 ml
10 mM	0.144 ml	0.721 ml	1.442 ml
50 mM	0.029 ml	0.144 ml	0.288 ml

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曲美替尼二甲基亚砜溶剂化物

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