| 靶点： |
pKi: 7.91±0.04 (PHD1), 7.29 ±0.05 (PHD2), 7.65±0.09(PHD3) |
| 体内研究： |
JNJ-42041935 用于比较选择性抑制 PHD 与间歇性高剂量 (50 μg/kg ip) 外源性促红细胞生成素受体激动剂在大鼠炎症诱导贫血模型中的作用。JNJ-42041935 (100 μMol/kg，每天一次，持续 14 天) 可有效逆转炎症引起的贫血，而促红细胞生成素没有作用。连续 5 天给予 JNJ-42041935 (100 μMol/kg 口服) 导致网织红细胞增加 2 倍，血红蛋白增加 2.3 g/dl，血细胞比容增加 9%。口服 300 μMol/kg JNJ-42041935 两小时后，小鼠腹膜区域的生物发光相对于荧光素酶处理的载体对照增加了 2.2 ± 0.3 倍。 |
| 参考文献： |
1. Barrett TD, et al. Pharmacological characterization of 1-(5-chloro-6-(trifluoromethoxy)-1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (JNJ-42041935), a potent and selective hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase inhibitor. Mol Pharmacol. 2011 |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.885 ml |
14.424 ml |
28.848 ml |
| 5 mM |
0.577 ml |
2.885 ml |
5.77 ml |
| 10 mM |
0.288 ml |
1.442 ml |
2.885 ml |
| 50 mM |
0.058 ml |
0.288 ml |
0.577 ml |
|
| 注意： |
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