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Ciforadenant (CPI-444)

    
10mM in DMSO

Ciforadenant (CPI-444)

源叶(MedMol)
T95283 一键复制产品信息
1202402-40-1
C20H21N7O3
407.43
V814443;H-​1,​2,​3-​Triazolo[4,​5-​d]​pyrimidin-​5-​amine,7-​(5-​methyl-​2-​furanyl)​-​3-​[[6-​[[[(3S)​-​tetrahydro-​3-​furanyl]​oxy]​methyl]​-​2-​pyridinyl]​methyl]​-
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T95283-1ml促销
10mM in DMSO

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产品描述: 腺苷受体拮抗剂;Adenosine Receptor Antagonists;;InformationCiforadenant (CPI-444) Ciforadenant (CPI-444, V81444) is a potent and selective Adenosine A2A receptor antagonist. It binds to A2A receptors with a Ki of 3.54 nmol/L and demonstrates a greater than 50-fold selectivity for the A2A receptor over other adenosine receptor subtypes.TargetsA2AR 3.54 nM(Ki)In vitroCPI-444 restores T-cell activation in vitro.In vivoCPI-444 treatment resulted in a similar inhibition of tumor growth in the B16F10 melanoma (100 mg/kg) and RENCA renal cell cancer syngeneic models (10 mg/kg). It enhances T-cell activation in both the periphery and tumor microenvironment.
靶点: Adenosine A2A receptor
体内研究: 用 Ciforadenant (1、10、100 mg/kg) 每日处理同源小鼠模型 MC38 导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致约 30% 的处理小鼠的肿瘤消除。在 MC38 模型中将 Ciforadenant (100 mg/kg,qd,14 天) 与抗 PD-L1 (200 μg,3qw,4 剂) 联合处理可协同抑制肿瘤生长并消除 90% 处理小鼠的肿瘤。当治愈的小鼠随后用 MC38 细胞再次攻击时,肿瘤生长在 100% 的攻击小鼠中被排斥,表明 Ciforadenant 诱导全身抗肿瘤免疫记忆。
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.454 ml 12.272 ml 24.544 ml
5 mM 0.491 ml 2.454 ml 4.909 ml
10 mM 0.245 ml 1.227 ml 2.454 ml
50 mM 0.049 ml 0.245 ml 0.491 ml
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