| 靶点: |
Ki: 0.01±<0.01 nM (gt1b), 0.01±0.01 nM (gt1a), 0.08±0.02 nM (gt2a), 0.15±0.06 nM (gt2b), 0.90±0.2 nM (gt3a) |
| 体内研究: |
Grazoprevir potassium salt (MK-5172) 在体内实验中被证实可有效对抗慢性丙型肝炎病毒 (HCV) 感染的黑猩猩。 当给狗服用 Grazoprevir potassium salt 时,其清除率较低,仅为 5 mL/min/kg,静脉注射后半衰期为 3 小时,口服 1 mg/kg 剂量后血浆暴露量良好 (AUC=0.4 μM h)。狗肝活检研究表明,口服 1 mg/kg 剂量后,24 小时时 Grazoprevir potassium salt 的肝脏浓度为 1.4 μM。与在大鼠体内的作用机制相似,Grazoprevir potassium salt 能够有效地分配到肝脏组织中,并在狗口服 24 小时后维持较高的肝脏浓度 (相对于药效而言)。 |
| 保存条件: |
-80℃,干燥(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.242 ml |
6.211 ml |
12.423 ml |
| 5 mM |
0.248 ml |
1.242 ml |
2.485 ml |
| 10 mM |
0.124 ml |
0.621 ml |
1.242 ml |
| 50 mM |
0.025 ml |
0.124 ml |
0.248 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |