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靶点：

Ki: 2 nM (c-Met);IC50: 11 nM (MST1R), 7 nM (FLT3), 2 nM (AXL), 10 nM (MERTK), 63 nM (TEK), 0.1/7 nM (DDR1/2), 7 nM (MKNK1/2)

体内研究：

Merestinib (LY2801653) 在 MET 扩增 (MKN45)、MET 自分泌 (U-87MG 和 KP4) 和 MET 过表达 (H441) 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用；和体内血管正常化效应。Merestinib (LY2801653) 是一种 II 型 ATP 竞争性 MET 酪氨酸激酶抑制剂，药效学停留时间 (Koff) 为 0.00132 min-1 和 t 525 分钟的 1/2。Merestinib (LY2801653) 处理抑制 MET 磷酸化，复合 TED50 (50% 目标抑制剂量) 为 1.2 mg/kg，复合 TED90 (90% 目标抑制剂量) 为 7.4 mg/kg .与载体对照相比，Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) 显著降低 TFK-1 肿瘤生长。Merestinib (LY2801653) 抑制肝内和肝外 CCC 异种移植肿瘤的生长。

保存条件：

-80℃,干燥（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.599 ml	7.994 ml	15.988 ml
5 mM	0.32 ml	1.599 ml	3.198 ml
10 mM	0.16 ml	0.799 ml	1.599 ml
50 mM	0.032 ml	0.16 ml	0.32 ml

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参考文献

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Merestinib dihydrochloride