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BI-847325

    
10mM in DMSO

BI-847325

源叶(MedMol)
T95301 一键复制产品信息
1207293-36-4
C29H28N4O2
464.56
(Z)-3-(3-((4-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide
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T95301-1ml促销
10mM in DMSO

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产品描述: MEK1 选择性抑制剂;MEK1 Selective Inhibitors;;InformationBI-847325 is an orally bioavailable, and selective dualMEK/Aurora kinaseinhibitor withIC50of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1.TargetsAurora B (Xenopus laevis) ; MEK2 ; Aurora C (Human) ; Aurora A (Human) ; MEK1 3 nM; 4 nM; 15 nM; 25 nM; 25 nMIn vitroBI-847325 shows growth-inhibitory effects on BRAF-mutant and vemurafenib-resistant melanoma cells with IC50 ranging from 0.3 nM to 2 μM, and prevents colony formation in six BRAF-mutant melanoma cell lines. BI-847325 also induces apoptosis by reducing Mcl-1 expression.In vivoIn mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts, BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) causes significant tumor suppression without significant alteration in the body weights.Cell Research(from reference)Cell lines:M229, M229R, A375, A375R, WM793, WM793R, 1205Lu, 1205LuR, M249, M249R, WM164, WM164R, WM39 and RPMI17951 cells Concentrations:30 μM Incubation Time:72 h 
体内研究: 每天口服 10 mg/kg 的 BI 847325 在 BRAF 和 KRAS 突变异种移植肿瘤模型中均显示出疗效。BI 847325 每周给药一次,剂量为 70 mg/kg,可抑制 KRAS 突变肿瘤中的 MEK 和 AK。
参考文献: 1. Sini P, et al. Pharmacological Profile of BI 847325, an Orally Bioavailable, ATP-Competitive Inhibitor of MEK and Aurora Kinases. Mol Cancer Ther. 2016 Oct;15(10):2388-2398.
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.153 ml 10.763 ml 21.526 ml
5 mM 0.431 ml 2.153 ml 4.305 ml
10 mM 0.215 ml 1.076 ml 2.153 ml
50 mM 0.043 ml 0.215 ml 0.431 ml
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参考文献

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