| 体内研究: |
当以 10 mg/kg 或 iv 1 mg/kg 口服给药时,BI-4394 (化合物 15) 达到微摩尔血浆水平 (AUC=1109±64 nM h/mL),表现出适度的清除率 (CL=34 mL/min/kg),并显示出可接受的生物利用度 (39%)。Vss 非常低,为 0.26 mL/mi/kg 大鼠药代动力学曲线。BI-4394 具有较短的终末消除半衰期 (大鼠 (1 mg/kg,静脉注射) 和大鼠 (10 mg/kg,口服) 分别为 t1/2=0.47 小时)。 |
| 参考文献: |
1. Taylor SJ, et al. Fragment-based discovery of indole inhibitors of matrix metalloproteinase-13. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8174-87. 2. Ruminski PG, et al. Discovery of N-(4-Fluoro-3-methoxybenzyl)-6-(2-(((2S,5R)-5-(hydroxymethyl)-1,4-dioxan-2-yl)methyl)-2H-tetrazol-5-yl)-2-methylpyrimidine-4-carboxamide. A Highly Selective and Orally Bioavailable Matrix Metalloproteinase-13 Inhibitor for the Potential Treatment of Osteoarthritis. J Med Chem. 2016 Jan 14;59(1):313-27. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.24 ml |
11.199 ml |
22.398 ml |
| 5 mM |
0.448 ml |
2.24 ml |
4.48 ml |
| 10 mM |
0.224 ml |
1.12 ml |
2.24 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.224 ml |
0.448 ml |
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| 注意: |
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