| 靶点： |
IC50: 0.1 nM (Phosphodiesterase 10A) |
| 体内研究： |
AMG 579 shows statistically significant reduction of PCP induced behavior in rats over the 2 h period. Minimum effective doses for efficacy in PCP-LMA model is determined to be 0.3 mg/kg for AMG 579. In dog, 5 exhibits superior oral bioavailability of 72%. |
| 参考文献： |
1. Hu E,et al. Discovery of clinical candidate 1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone (AMG 579), a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A). J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15 |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.265 ml |
11.326 ml |
22.651 ml |
| 5 mM |
0.453 ml |
2.265 ml |
4.53 ml |
| 10 mM |
0.227 ml |
1.133 ml |
2.265 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.227 ml |
0.453 ml |
|
| 注意： |
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